【成 份】
化學(xué)名稱(chēng)：氨甲環(huán)酸（（E）-4-氨甲基己烷甲酸）
分子式：C8H15NO2
分子量：157.21
輔料為注射用水。
【性 狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【適 應 癥】
1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般不用本品。
2.用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血。
3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
4.用于人工流產(chǎn)、胎盤(pán)早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經(jīng)過(guò)多癥。
5.用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內動(dòng)脈瘤出血，應用本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。
6.用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數和嚴重程度。
7.血友病患者發(fā)生活動(dòng)性出血，可聯(lián)合應用本藥。
8.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血。
【規 格】(1)2ml:0.1g (2)5ml:0.25g。
【用法用量】靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋?zhuān)o脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血時(shí)，劑量可酌情加大。
【不良反應】
本品不良反應較6-氨基己酸為少。
1.偶有藥物過(guò)量所致顱內血栓形成和出血。
2.可有腹瀉、惡心及嘔吐。
3.較少見(jiàn)的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。
4.由于本品可進(jìn)入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見(jiàn)。
【禁 忌】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【注意事項】
1.慎用：
(1)對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。
(2)由于本品可導致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。
2.本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥當。
3.本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時(shí)。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。
4.宮內死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。
5.慢性腎功能不全時(shí)，本品用量應酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。
6.治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，本品用量也應減少。
7.本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。
8.必須持續應用本品較久者，應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺(jué)、視野和眼底)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【老年用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥物相互作用】口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。
【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥理毒理】
藥理：血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴(lài)氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結構中的賴(lài)氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴(lài)氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學(xué)結構與賴(lài)氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
毒理：未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
按體重靜脈注射15mg/kg，1小時(shí)后血藥濃度可達20μg/mL；4小時(shí)后血藥濃度為5μg/mL。本品能透過(guò)血-腦脊液屏障，腦脊液內藥物濃度可達有效藥物濃度水平(1μg/mL)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時(shí)，組織內可維持17小時(shí)。靜注量的90%于24小時(shí)內經(jīng)腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿,每盒10支（2ml）；每盒5支（5ml）
【有 效 期】24個(gè)月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H42021824(2ml:0.1g)；國藥準字H42021825(5ml:0.25g)。