【成　　份】

化學(xué)名稱(chēng)： 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

分子式：C6H9N3O3

分子量：171.16

輔料為氯化鈉、注射用水。

【性　　狀】 本品為無(wú)色至微黃色的澄明液體。

【適 應 癥】本品主要用于厭氧菌感染的治療。
【規　　格】10ml:50mg。

【用法用量】靜脈滴注 

1、成人常用量 厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g)，維持量按體重7.5mg/kg，每6～8小時(shí)靜脈滴注一次。
2、小兒常用量 厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【不良反應】 15～30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見(jiàn)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。
【禁　　忌】有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統疾患和血液病者禁用。
【注意事項】
（1）對診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。
（2）原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動(dòng)失調或其他中樞神經(jīng)系統癥狀時(shí)應停藥。重復一個(gè)療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時(shí)間應由8小時(shí)延長(cháng)至12小時(shí)。
（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒后可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【老年用藥】由于老年人肝功能減退，應用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，嚴密監測本品血藥濃度。
【藥物相互作用】
（1）本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(cháng)。
（2）同時(shí)應用苯妥英鈉、苯巴妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
（3）同時(shí)應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝及其排泄，延長(cháng)本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
（4）本品干擾雙硫化代謝，兩者合用患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
（5）本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。
【藥物過(guò)量】大劑量可致抽搐。

【藥理毒理】 藥理作用：甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無(wú)作，抗菌譜包括脆弱擬桿菌，和其他擬桿菌，梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線(xiàn)菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲(chóng)氧化還原反應，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時(shí)，溶組織阿米巴于6～20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L，72小時(shí)內可殺死溶組織阿米巴。
    本品有強大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，其機理未明。
    毒理研究：對某些動(dòng)物有致癌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈給藥后20分鐘達峰值。蛋白結合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過(guò)血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤(pán)、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時(shí)。本品經(jīng)腎排出60～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結合物。14%為其他代謝結合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄?！　?/span>

【貯　　藏】遮光，密閉保存。
【包　　裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。
【有 效 期】24個(gè)月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部。

【批準文號】國藥準字H42021826