【成 份】本品主要成份：地蒽酚
化學(xué)名稱(chēng)：1,8-二羥基-9-蒽酮
分子式：C14H10O3
分子量：226.23輔料為凡士林、液狀石蠟。
【性 狀】 本品為黃色軟膏。
【適 應 癥】主要用于尋常型斑塊狀銀屑病。
【規 格】（1）0.1% （2）0.5% （3）1%
【用法用量】
（1）濃度遞增療法：開(kāi)始治療時(shí)，使用低濃度至少5天，待皮膚適應后，再增加濃度，遞增濃度從0.05%、0.1%、0.25%、0.5%、0.8%、1.0%到3%。門(mén)診病人可每日一次治療，入睡前涂藥，第二天清晨用肥皂洗去，白天涂潤膚劑以保持皮膚潤滑。住院病人可每日早晚兩次治療，每次治療前進(jìn)行焦油浴可增加療效。
（2）短程接觸療法：經(jīng)不同濃度和接觸時(shí)間的試驗，發(fā)現以3％濃度為終劑量，作用20分鐘后洗去，每日1次治療，為最佳濃度和接觸時(shí)間；也可采用低濃度、短程接觸療法，即用0.1％軟膏作用5～20分鐘或用1％軟膏作用5分鐘然后用肥皂洗去，均可產(chǎn)生足夠的抗銀屑病活性，而且副作用最小。所以對于靜止期皮損，更適用該療法。對于大的持久性皮損，可用較高濃度治療，開(kāi)始可用1％軟膏，每日1次，持續10～20分鐘用肥皂洗去，以后逐步延長(cháng)持續時(shí)間至30、40和60分鐘，直至出現輕度紅斑。
（3）聯(lián)合療法：地蒽酚可與其他藥物或療法聯(lián)合應用。經(jīng)典聯(lián)合應用是地蒽酚與UVB聯(lián)合應用或是與焦油浴和UVB聯(lián)合應用。短程接觸療法與UVB聯(lián)用可顯著(zhù)延緩復發(fā)并能減輕紅斑刺激的癥狀。與焦油聯(lián)合應用，比單用地蒽酚刺激性小，而且不影響其抗銀屑病活性。
對于較厚的皮損，可先用角質(zhì)溶解劑處理，然后應用地蒽酚。
當皮損消退后，酌情維持治療。
【不良反應】主要的不良反應是對皮膚有刺激作用、引起發(fā)紅、灼熱、瘙癢等癥狀。指甲可染為紅褐色，并使衣物黃染。
【禁 忌】對地蒽酚類(lèi)化合物過(guò)敏者禁用，對進(jìn)展期膿皰性銀屑病禁用。
【注意事項】
由于皮膚敏感性的個(gè)體差異，因此必須密切監測刺激性并小心提高治療進(jìn)程。涂藥時(shí)要戴塑料手套，以防皮膚刺激。少數患者對地蒽酚高度敏感，甚至在濃度低至0.0005％時(shí)也會(huì )引起接觸性皮炎。故宜小面積開(kāi)始。
避免與眼睛接觸，接觸眼睛后能發(fā)生嚴重結膜炎、角膜炎或角膜渾濁。
該藥會(huì )污染衣物。
治療結束后，地蒽酚所造成的皮膚染色可外用水楊酸軟膏，在2～3周內即可去除。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不知地蒽酚用于孕婦是否會(huì )對胎兒引起危害或可能影響生育力，故不推薦用于孕婦。有關(guān)地蒽酚對胎兒的生長(cháng)、發(fā)育和功能完善的影響尚無(wú)數據支持。
【兒童用藥】?jì)和仨氃诔扇吮O護下使用。
【老年用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
與皮質(zhì)類(lèi)固醇激素聯(lián)合應用，可減輕地蒽酚的刺激性，并縮短皮損的清除期，但由于皮質(zhì)類(lèi)固醇較高的復發(fā)率及可引起膿皰型銀屑病反跳，所以地蒽酚與皮質(zhì)類(lèi)固醇激素的聯(lián)合應用還值得斟酌。
與尿素聯(lián)合應用，尿素能增加藥物透皮，可降低地蒽酚的使用濃度，從而減輕對皮膚的炎癥刺激。
水楊酸可防止地蒽酚被氧化為蒽酮而具有保護地蒽酚的作用。
堿性的胺能通過(guò)促進(jìn)地蒽酚氧化而使其失活。短程接觸治療后，再涂以脂溶性胺可抑制存留在角質(zhì)層中的地蒽酚所引起的炎癥反應。
【藥物過(guò)量】
用藥期間要密切觀(guān)察鄰近正常皮膚有無(wú)發(fā)生紅斑，如出現紅斑，提示藥物濃度、涂藥次數和藥物保留時(shí)間需縮減。
全身吸收會(huì )出現中毒癥狀，包括嘔吐、腹瀉或腎臟刺激，大量的地蒽酚也可使肝、腸及神經(jīng)系統中毒，因此，本品嚴禁口服，不能用穿透性強的基質(zhì)，禁用于破損皮膚。
【藥理毒理】
藥理作用：地蒽酚主要的藥理作用包括抗上皮細胞增殖、誘導上皮細胞分化及抗炎癥作用。具體表現為：
通過(guò)抑制角質(zhì)形成細胞和多形核白細胞中蛋白激酶C的活性、抑制人外周血單核細胞分泌白細胞介素-1、6、8和腫瘤壞死因子α，阻斷銀屑病免疫異常表達的病理信號物質(zhì)；并通過(guò)減少角質(zhì)形成細胞中轉化生長(cháng)因子-α量及其與表皮生長(cháng)因子受體的親和力而產(chǎn)生抗角質(zhì)形成細胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾顆粒層細胞增生及下調轉谷氨酰胺酶(TGase)mRNA表達，表明其有誘導上皮細胞分化的作用。
通過(guò)抑制佛波酯誘導的多形核白細胞產(chǎn)生活性氧而產(chǎn)生抗炎癥的作用；但也能刺激正常多形核白細胞產(chǎn)生活性氧而引起正常皮膚的炎癥刺激。
抑制脂氧合酶代謝途徑，減少受刺激的人多形核白細胞中5-脂氧合酶產(chǎn)物5-HETE和白三烯B4的產(chǎn)生；抑制白細胞趨化性；滅活線(xiàn)粒體而抑制細胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可產(chǎn)生抗炎癥作用。
毒理研究：未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
地蒽酚不穩定，在暗處即可自身氧化。主要的氧化產(chǎn)物為1,8-二羥蒽醌、地蒽酚二聚體和蒽醌二聚體。1,8-二羥蒽醌仍不穩定，可被進(jìn)一步氧化。經(jīng)過(guò)更高級的二聚化和多聚化，地蒽酚衍生物變得穩定而且不可溶。
其中間產(chǎn)物如地蒽酚陰離子、地蒽酚游離基和氧游離基被認為具有抗銀屑病活性，同時(shí)也可引起地蒽酚皮炎。
外用地蒽酚白凡士林軟膏于銀屑病皮損60分鐘后，絕大部分1,8-二羥蒽醌以及少量的地蒽酚二聚體和地蒽酚主要聚集在銀屑病皮損表皮內，而未受累皮膚需要經(jīng)過(guò)4.5小時(shí)才可在表皮中檢測到少量的1,8-二羥蒽醌。
經(jīng)皮入血的吸收率非常低，主要以氧化產(chǎn)物的形式從尿中排出。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【包 裝】鋁質(zhì)藥用軟膏管，20克/管，每小盒1管。
【有 效 期】18個(gè)月。
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部
【批準文號】國藥準字H42020092（0.1%）；國藥準字H42020093（0.5%）；國藥準字H42020091（1%）。